sábado, 6 de octubre de 2012

No me quites el sueño

La entrada de hoy la quiero dedicar a esa bebida de dioses que me ha hecho sobrevivir más o menos despierta a la racha de exámenes. Hoy estoy aquí para hablaros del café y, más concretamente, de la cafeína.


Como todos sabemos, el principal componente del café, además del agua, es la cafeína. La cafeína es un compuesto orgánico cuya fórmula química es C8H10N4O2. Su nombre químico es 1,3,7-trimetilxantina ó 1,3,7-trimetil-1H-purina-1,6-diona. Su estructura es la siguiente:



La cafeína es un alcaloide del grupo de las xantinas. Es de consistencia sólida, blanco, cristalino y de sabor amargo. Es una sustancia muy popular por su efecto como droga psicoactiva al actuar como estimulante del sistema nervioso central (SNC) e inhibir el sueño.

Empecemos por aclarar los conceptos básicos de la definición anterior:

  • Alcaloides: son metabolitos secundarios sintetizados por las plantas a partir de aminoácidos, luego son compuestos nitrogenados. Se caracterizan por su hidrosolubilidad a pH ácido y su liposolubilidad a pH alcalino. A la familia de los alcaloides pertenecen, entre otras drogas, la cocaína y sus derivados.
  • Xantinas: son sustancias pertenecientes al grupo de las bases púricas, es decir, sustancias derivadas de la purina.
  • Sustancia psicotrópica: es un agente químico que actúa sobre el SNC causando alteraciones temporales en la percepción, ánimo, estado de conciencia y comportamiento. Ejerce su acción actuando sobre el proceso de neurotransmisión o sobre la permeabilidad de la membrana de la neurona. Merced a sus efectos, estas sustancias se clasifican en depresoras, activadoras o alucinógenas.

La cafeína la podemos encontrar de forma natural en hojas, semillas y frutos de ciertas plantas de origen americano, africano y asiático fundamentalmente. Su función es actuar como pesticida natural sobre los insectos que se alimentan de estas plantas.

Cabe decir que esta sustancia recibe distintos nombres según el producto que la contenga, véase cafeína (café), guaranina (guaraná), mateína (mate) o teína (té). También la podemos encontrar en el cacao, alcanzando concentraciones de hasta un 1'5% en el chocolate negro.


Pasemos ahora a describir el metabolismo de esta sustancia:

La cafeína, una vez es ingerida, se absorbe a los 45 minutos en el estómago e intestino delgado, pudiendo absorberse también vía rectal.

Posteriormente es metabolizada en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450 oxidasa, disociándose en 3 productos metabólicos:
  • Paraxantina (84%): esta sustancia es responsable del aumento de la lipolisis, induciendo un aumento de los niveles de glicerol y ácidos grasos libres en sangre, lo que se traduce en que los músculos disponen de una mayor cantidad de energía utilizable inmediatamente.
  • Teobromina (12%): es el principal alcaloide del cacao. Produce una fuerte vasodilatación y aumenta la diuresis.
  • Teofilina (4%): provoca una relajación de la musculatura lisa de los bronquios, dando lugar a una broncodilatación. También es una sustancia cronotrópica (aumenta la frecuencia cardíaca) e inotrópica (provoca que las células miocárdicas se acorten más, generando así más fuerza).

A continuación, estos metabolitos son metabolizados de nuevo y algunos de los productos resultantes llegan al cerebro y cruzan la barrera hematoencefálica, alcanzando de esta manera a sus células diana: las neuronas. Sus efectos se prolongan durante unas 4-9 horas en el individuo adulto que la ingiere.

Por último, todos estos metabolitos son excretados como productos de desecho con la orina.


Y ya por fin os explico "brevemente" por qué nos quita el sueño la cafeína.

En primer lugar, hay que aclarar que la cafeína tiene este efecto porque es un inhibidor competitivo y una sustancia antagónica no selectiva de los receptores de la adenosina.

Vayamos por partes.
  • Sustancia antagónica: es aquella que, al unirse a un receptor celular, no provoca una respuesta biológica, sino que detiene las respuestas mediadas por las sustancias agonistas.
  • Inhibidor competitivo: es un compuesto químico que, al ser estructuralmente muy similar al sustrato de cierta enzima o al mensajero químico de un determinado receptor, "compite" con el sustrato o el mensajero químico en cuestión para alojarse en el sitio activo de la enzima o el receptor, el cual no es más que un lugar de unión. Una vez se produce esta unión, inhibe la actividad de la enzima o la función que dependa del receptor.



No obstante, para comprender las repercusiones que puede tener en el organismo el bloqueo de los receptores de adenosina, es esencial conocer previamente la naturaleza de esta sustancia y sus funciones en el organismo.

La adenosina es un nucleósido formado por la unión de la adenina (un nucleótido) con un anillo de ribosa (un azúcar o glúcido) mediante un enlace glucosídico β-Ng. Es una purina endógena sintetizada a partir de la degradación de aminoácidos.

Media en procesos bioquímicos como moneda energética (en forma de ATP y ADP) y como transductor de señal (AMP cíclico). Su interés en este post radica en que también interviene como neuromodulador del SNC al interactuar con los receptores A1, A2A y A2B, los cuales los encontramos en abundancia por todos los tejidos orgánicos.

Los receptores A1 son los responsables de la inhibición en la absorción del Ca++ en los músculos, lo que se traduce en un relajación de la musculatura lisa.

Por otra parte, los receptores A2A interactúan con el sistema dopaminérgico, que se encuentra involucrado en los estados de vigilia y recompensa. Cabe decir que estos receptores abundan en los ganglios basales del cerebro, zonas críticas en el control del comportamiento.

Estas evidencias relacionan a la adenosina con la sensación de sueño tras un esfuerzo mental prolongado. Esta sensación podría tener su origen en la inhibición de las neuronas promotoras de la vigilia mediante la adhesión de la adenosina a los receptores A1, y por activación de las neuronas promotoras del sueño, que está mediada por los efectos indirectos de los receptores A2A.

Una vez dormido, la adenosina continúa ejerciendo su acción promoviendo el sueño NMOR (sueño sin movimientos oculares rápidos, NREM en inglés) y también la fase MOR (sueño con movimientos oculares rápidos, REM).

De todo ello se desprende que, al bloquear la cafeína los receptores en cuestión, la sensación de sueño es inhibida, a la vez que se también lo son los efectos que dicha sensación lleva asociados como la bradicardia, bradipnea, relajación muscular, etc.


Por otro lado, la cafeína tiene otro efecto sobre el organismo, y es que es un fuerte diurético. Cómo ejerce esta acción se desconoce y su investigación se ve dificultada porque los consumidores habituales de cafeína desarrollan una fuerte tolerancia a este efecto en poco tiempo.


Para finalizar, hablaré de los efectos de un consumo excesivo de cafeína, destacando entre ellos el aumento de la diuresis, nerviosismo, insomnio, problemas gastrointestinales... En personas muy sensibles estos efectos pueden aparecer consumiendo cantidades muy pequeñas (<250mg/día). He aquí un ejemplo muy ilustrativo: George café.

Los síntomas por intoxicación con cafeína son similares a los del pánico y la ansiedad, además de efectos típicos de las drogas disociativas como la despersonalización.

Ingestas superiores a 1g/día provocan fasciculaciones (contracciones musculares involuntarias), desvaríos, arritmia cardíaca y agitaciones psicomotrices, estableciéndose la dosis letal 50 (o cantidad necesaria para matar al 50% de la población sometida a estudio) en 10g/día, lo que equivale más o menos a unas 100 tazas de café.


Por favor, este post me ha llevado mi tiempo (y algún que otro café), así que no me vengáis ahora con que es un placebo.


Ojalá que llueva café en el campo

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